Chỉ định
Thuốc Menison 4mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Các bệnh liên quan đến viêm:
Viêm khớp dạng thấp (kể cả viêm khớp dạng thấp ở trẻ em), viêm đốt sống cứng khớp, viêm bao hoạt dịch cấp và bán cấp, viêm màng hoạt dịch của khớp xương, viêm màng bao hoạt dịch không đặc hiệu, viêm xương khớp sau chấn thương, viêm khớp vẩy nến, viêm mỏm trên lồi cầu, viêm khớp cấp do gout, viêm đa cơ toàn thân, viêm da bọng nước dạng herpes, viêm da bã nhờn, viêm da tróc vảy, viêm da do tiếp xúc, viêm loét kết mạc, viêm giác mạc, viêm màng não do lao, một số thể viêm mạch, viêm động mạch thái dương, viêm quanh động mạch nốt, viêm loét đại tràng mạn tính.
Các bệnh liên quan đến dị ứng: Viêm mũi dị ứng theo mùa, quá mẫn với thuốc, bệnh huyết thanh, hen phế quản và những bệnh dị ứng nặng gồm cả phản vệ.
Các bệnh liên quan đến miễn dịch: Lupus ban đỏ toàn thân, thấp tim cấp.
Hội chứng thận hư nguyên phát, suy thượng thận nguyên phát hoặc thứ phát, tăng sản vỏ thượng thận bẩm sinh, viêm tuyến giáp không mưng mủ, tăng calci huyết trong ung thư.
Trong điều trị ung thư: Bệnh leukemia cấp tính, u lympho, ung thư vú và ung thư tuyến tiền liệt.
Trong các bệnh về máu: Thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu hạt.
Bệnh sarcoid.
Dược lực học
Methylprednisolon là một glucocorticoid, dẫn xuất 6-alpha-methyl của prednisolon, có tác dụng kháng viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt.
Tác dụng kháng viêm của methylprednisolon tăng 20% so với tác dụng của prednisolon.
Glucocorticoid dùng đường toàn thân làm tăng số lượng các bạch cầu trung tính và giảm số luợng các tế bào lympho, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu đa nhân trong máu ngoại biên.
Glucocorticoid còn ức chế chức năng của các tế bào lympho và các đại thực bào của mô. Khả năng đáp ứng của chúng với các kháng nguyên và các chất gây gián phân bị giảm.
Glucocorticoid còn tác động đến phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin.
Glucocorticoid làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin, các nội độc tố vi khuẩn và làm giảm lượng histamin giải phóng bởi bạch cầu ưa base.
Dược động học
Hấp thu: Methylprednisolon hấp thu nhanh và nồng độ huyết tương đạt mức tối đa 1,5 – 2,3 giờ sau khi dùng thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối cao khoảng 82 – 89%.
Phân bố: Methylprednisolon phân bố rộng rãi khắp các mô, qua hàng rào máu não, và bài tiết vào sữa mẹ. Thể tích phân bố biểu kiến xấp xỉ 1,4 lít/kg. Gắn protein huyết tương khoảng 77%.
Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu trong gan, một phần trong thận rồi được bài tiết qua nước tiểu. Methylprednisolon được chuyển hóa trong gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính chủ yếu là 20α-hydroxymethylprednisolon và 20β-hydroxymethylprednisolon. Sự chuyển hóa trong gan xảy ra chủ yếu bởi enzym CYP3A4. Giống như những cơ chất của CYP3A4, methylprednisolon có thể là cơ chất của p-glycoprotein, có thể làm ảnh hưởng đến sự phân bố vào mô và tương tác với những thuốc khác.
Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình trong khoảng 1,8 -5,2 giờ. Tổng độ thanh thải khoảng 5 – 6 ml/phút/kg. Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Methylprednisolon có thể loại trừ qua thẩm tách máu.
