- Thành phần hoạt chất
Gabapentin dưới dạng viên nang chứa 300mg hoạt chất dạng đường uống
- Thuốc này là thuốc gì
Thuốc Neurontin là một loại thuốc thuộc nhóm chống co giật hoặc động kinh, có tác dụng điều trị đau thần kinh
- Chỉ định điều trị
Động kinh
Gabapentin được chỉ định đơn trị liệu trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em 12 tuổi trở lên, độ an toàn của trẻ em dưới 12 tuổi vẫn chưa được thiết lập
Gabapentin được chỉ định như một liệu pháp hỗ trợ trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên.
Điều trị đau thần kinh
Gabapentin được chỉ định điều trị đau thần kinh ví dụ như bệnh lý thần kinh ở bệnh nhân đái tháo đường và đau sau zona ở người lớn. Độ an toàn và hiệu quả của ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.
- Liều dùng và cách dùng
Tổng quan
Gabapentin được dùng đường uống, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Trên lâm sàng, việc giảm liều, ngừng thuốc hay thay thế bằng một thuốc khác cần được tiến hành từ từ trong thời gian tối thiểu 1 năm.
Động kinh
Người lớn và bệnh nhân nhi trên 12 tuổi
Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy khoảng liều có hiệu quả của gabapentin là từ 900 mg/ngày đến 3.600 mg/ngày. Có thể bắt đầu điều trị bằng cách sử dụng 300mg, 3 lần/ngày ở ngày 1, hoặc bằng cách chuẩn liều (Bảng 1). Sau đó liều có thể được tăng lên tối đa là 3.600mg/ngày chia làm 3 lần.
Bảng 1: Chuẩn liều ban đầu
Liều
Ngày 1
Ngày 2
Ngày 3
900 mg
300 mg QDa
300 mg BIDb
300 mg TIDc
aQD = 1 lần/ngày; bBID = 2 lần/ngày; cTID = 3 lần/ngày
Bệnh nhân nhi từ 3 đến 12 tuổi
Liều khởi đầu từ 10 đến 15 mg/kg/ngày được chia thành các liều đều nhau (ba lần mỗi ngày) và tăng dần đến liều có hiệu quả trong thời gian khoảng 3 ngày.
Liều gabapentin có hiệu quả ở bệnh nhân nhi độ tuổi từ 5 tuổi trở lên là 25 đến 35 mg/kg/ngày được chia thành các liều đều nhau (ba lần mỗi ngày). Liều có hiệu quả của bệnh nhân nhi độ tuổi từ 3 đến dưới 5 tuổi là 40 mg/kg/ngày chia thành các liều đều nhau (ba lần mỗi ngày).
Liều dùng lên đến 50 mg/kg/ngày đã được dung nạp tốt trong một nghiên cứu lâm sàng dài hạn khoảng thời gian tối đa giữa các liều dùng không được vượt quá 12 giờ.
Đau thần kinh ở người lớn
Có thể khởi đầu liệu pháp bằng cách chuẩn liều (xác định liều hiệu quả dựa theo đáp ứng) như được mô tả trong Bảng 1. Một lựa chọn khác là dùng liều khởi đầu 900 mg/ngày chia thành ba liều đều nhau. Sau đó, dựa theo đáp ứng và độ dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng từng bước 300 mg/ngày trong mỗi 2 – 3 ngày cho đến liều tối đa là 3600mg/ngày. Cách chuẩn liều gabapentin chậm hơn có thể sẽ thích hợp cho riêng từng bệnh nhân. Thời gian tối thiểu để đạt được liều 1800 mg/ngày là một tuần, để đạt được liều 2400 mg/ngày là tổng cộng hai tuần và để đạt được 3600 mg/ngày là tổng cộng 3 tuần.
Chỉnh liều ở bệnh nhân đau thần kinh hay động kinh kèm theo suy giảm chức năng thận
Nên điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc những bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu
Liều gabapentin ở người lớn dựa trên chức năng thận
Độ thanh thải Creatinin (ml/phút)
Tổng liều hàng ngàya (mg/ngày)
≥80
900 – 3.600
50 – 79
600 – 1.800
30 – 49
300 – 900
15 – 29
150b – 600
<15
150b – 300
aTổng điều hàng ngày trên được dùng theo phác đồ 3 lần/ngày
Chỉnh liều ở các bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu
Đối với các bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu mà chưa từng dùng gabapentin, nên dùng liều khởi đầu 300 mg đến 400 mg và sau đó giảm xuống 200 mg đến 300 mg sau mỗi 4 giờ thẩm phân lọc máu.
- Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược của thuốc.
- Tác dụng không mong muốn
Rất thường gặp:
Nhiễm virut, buồn ngủ, chóng mặt, mắt điều vận.
Thường gặp:
Nhiễm trùng và nhiễm kí sinh trùng: viêm phổi, nhiễm trùng hô hấp, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng, viêm tai giữa. Rối loạn máu và hệ bạch huyết: giảm bạch cầu. Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: biếng ăn, tăng cảm giác thèm ăn. Rối loạn tâm thần: chống đối, lú lẫn và rối loạn cảm xúc, trầm cảm, lo âu, căng thẳng, suy nghĩ bất thường. Rối loạn hệ thần kinh: co giật, tăng động, loạn vận ngôn, mất trí nhớ, run, mất ngủ, nhức đầu, cảm giác như dị cảm, giảm cảm giác, khả năng phối hợp bất thường, rung giật nhãn cầu, phản xạ tăng, giảm hoặc vắng ý thức. Rối loạn mắt: nhược thị, song thị. Rối loạn tai và tai trong: chóng mặt. Rối loạn mạch: tăng huyết áp, giãn mạch. Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: khó thở, viêm phế quản, viêm họng, ho, viêm mũi. Rối loạn tiêu hoá: nôn ói, buồn nôn, bất thường về răng, viêm nướu, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, táo bón, khô miệng hoặc cổ họng, đầy hơi. Rối loạn da và các mô dưới da: phù mặt, ban xuất huyết thường được mô tả nhất là bầm tím do tổn thương vật lý, phát ban, ngứa và mụn trứng cá. Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau khớp, đau cơ, đau lưng, rung giật. Rối loạn hệ sinh sản và vú: bất lực. Rối loạn chung và tình trạng tại nơi dùng thuốc: phù ngoại biên, dáng đi bất thường. Các xét nghiệm: giảm số lượng bạch cầu. Chấn thương và ngộ độc: chấn thương do tai nạn, gãy xương, trầy xước.
- Tương tác thuốc
Đã có báo cáo tự phát và báo cáo trong y văn về sự ức chế hô hấp và/hoặc giảm tỉnh táo liên quan đến viện sử dụng gabapentin và opioid (ví dụ: morphin).
Không quan sát thấy có sự tương tác nào giữa gabapentin và phenobarbital phenytoin, acid valproic hay carbamazepim.
Dùng đồng thời gabapentin và các thuốc tránh thai có chứa norethindron và/hoặc ethinyl estradiol không làm ảnh hưởng đến các đặc tính dược động học ở trạng thái nồng độ hằng định trong huyết tương của cả hai thuốc.
Dùng đồng thời gabapentin với các thuốc kháng acid chứa muối nhôm và muối magnesi làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20%, do đó nên dùng gabapentin khoảng 2 giờ sau khi uống các loại thuốc kháng acid.
Sự bài tiết của gabapentin qua thận không bị ảnh hưởng bởi probenecid.
Sự bài tiết của gabapentin qua thận bị giảm nhẹ khi dùng phối hợp với cimetidin, nhưng điều này không có ý nghĩa lâm sàng.
- Dược động học
Sinh khả dụng của gabapentin không tỷ lệ thuận với liều dùng. Có nghĩa là khi tăng liều dùng lên thì sinh khả dụng của nó lại giảm xuống. Sau khi uống, nồng độ đỉnh của gabapentin trong huyết tương đạt được trong vòng từ 2 đến 3 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang gabapentin là xấp xỉ 60%. Thức ăn, bao gồm cả chế độ ăn nhiều chất béo, không có ảnh hưởng lên dược động học của gabapentin. Quá trình đào thải gabapentin ra khỏi huyết tương được mô tả một cách rõ ràng nhất bởi các đặc tính dược động học tuyến tính.
Thời gian bán thải của gabapentin trong huyết tương không phụ thuộc liều và nằm trong khoảng trung bình từ 5 đến 7 giờ.
- Tài liệu tham khảo
Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc NEURONTIN 300 mg
